Denna sida är avsedd för hälso- och sjukvårdspersonal

Frisättningsmekanismer i läkemedel

Publicerad: 2022-12-06

Det finns en rad olika beredningssätt för ADHD-läkemedel att frisättas:

  • Omedelbar frisättning; tabletter eller kapslar med omedelbar frisättning i magen och i mag- och tarmkanalen.1
  • Förlängd frisättning; utformade för att ge en långsam, enhetlig absorption av läkemedlet.2 
  • Kapsel med granulat har ett hölje av gelatin som löses upp omedelbart efter att den har svalts. Granulaten frisätts därefter med olika upplösningshastigheter. Många släpper en stadig nivå av läkemedel i blodet vilket möjliggör dosering endast en gång om dagen.3-6
  • Metylfenidat är exempel på ett oralt läkemedel med osmotiskt styrt frisättningssystem. De inre skikten är placerade längs en osmotisk lutning, första facket med en liten dos av läkemedel och i det andra facket en större mängd läkemedel som frigörs av det osmotiska trycket som skapas när vatten reagerar med det tredje facket.7,8
  • En prodrug är ett inaktivt läkemedel i den form som det tas. När prodrugen är i kroppen omvandlas den till aktiv form genom att den kemiska strukturen förändras.9,10
  • Lisdexamfetamin (LDX) är ett exempel på läkemedel som är inte aktivt förrän det metaboliseras och absorberats av tarmkanalen och omvandlas först då till dexamfetamin.11,12
  1. Gupta A, Hunt RL, Shah RB, et al. Disintegration of highly soluble immediate release tablets: a surrogate for dissolution. AAPS PharmSciTech 2009; 10: 495-499.
  2. Buxton ILO, Benet LZ. Pharmacokinetics: the dynamics of drug absorption, distribution, metabolism, and elimation. In: Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, eds. Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th edition. New York, NY: McGraw-Hill Medical, 2011, p21.
  3. Maldonado R. Comparison of the pharmacokinetics and clinical efficacy of new extended-release formulations of methylphenidate. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2013; 9: 1001-1014.
  4. Produktresumé Ritalin Novartis (www.fass.se).
  5. Produktresumé Equasym Depot (www.fass.se).
  6. Produktresumé Medikinet (www.fass.se).
  7. Conley R, Gupta SK, Sathyan G. Clinical spectrum of the osmotic-controlled release oral delivery system (OROS), an advanced oral delivery form. Curr Med Res Opin 2006; 22: 1879-1892.
  8. Modi NB, Lindemulder B, Gupta SK. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of an oral once-a-day osmotic controlled-release OROS (methylphenidate HCl) formulation. J Clin Pharmacol 2000; 40: 379-388.
  9. Stanczak A, Ferra A. Prodrugs and soft drugs. Pharmacol Rep 2006; 58: 599-613.
  10. Ettmayer P, Amidon GL, Clement B, et al. Lessons learned from marketed and investigational prodrugs. J Med Chem 2004; 47: 2393-2404.
  11. Han DD, Gu HH. Comparison of the monoamine transporters from human and mouse in their sensitivities to psychostimulant drugs. BMC Pharmacol 2006; 6: 6.
  12. Heal DJ, Cheetham SC, Smith SL. The neuropharmacology of ADHD drugs in vivo: insights on efficacy and safety. Neuropharmacology 2009; 57: 608-618.

Publicerad: 2022-12-06

Författare: Takeda Sverige

Ladda ner PDF

Skriv ut

ÄMNEN I DEN HÄR ARTIKELN

Behandling

Behandling

visste-du-att.svg

Vem kan utreda ADHD?

För att genomföra en utredning vid misstanke om ADHD behövs läkare med psykiatrisk kompetens och psykolog med specialistkompetens. Ofta behövs kompletterande bedömningar specialpedagog, logoped, sjukgymnast, arbetsterapeut och kurator.

Referens: Socialstyrelsen (2019). Utredning och diagnostik av adhd hos vuxna och barn.
diagnosis_icon.svg

DIAGNOS
behandling_icon.svg

BEHANDLING
webinars_spotblock.png

Webinars

Webbaserad utbildning för hälso- och sjukvårdspersonal

Till webinars
patiensupport_spotblock.png

Patientstöd

Hjälpmedel för både barn och vuxna

Till patientstöd
Phone

Ring oss

08 - 731 28 00

Email

Maila oss

infosweden@takeda.com

Calendar

Boka möte

Till bokningsformulär

Elvanse

Beroendeframkallande medel.
Iaktta största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Elvanse (lisdexamfetamindimesylat) 20/30/40/50/60/70 mg hårda kapslar. Farmakoterapeutisk grupp: Centralt verkande sympatomimetika. ATC-kod: N06BA12. Rxs, särskild receptblankett krävs. (F) Subventionsbegränsning: Subventioneras endast när svar på tidigare behandling med metylfenidat bedöms vara kliniskt otillräckligt.

Indikation: Elvanse är indicerat som en del i ett omfattande behandlingsprogram anpassat för ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) hos barn i åldern 6 år och äldre, när svar på tidigare behandling med metylfenidat bedöms vara kliniskt otillräckligt. Elvanse är också indicerat som en del i ett omfattande behandlingsprogram anpassat för ADHD hos vuxna med symtom på ADHD sedan barndomen. Behandling med Elvanse är inte indicerat för alla patienter med ADHD och beslutet att använda läkemedlet måste ta hänsyn till patientens helhetsbild, inklusive en noggrann bedömning av svårighetsgraden och kroniciteten i patientens symtom, risken för skadligt substansbruk, felaktig användning samt kliniskt svar på eventuella tidigare farmakoterapier för behandling av ADHD. Behandlingen ska ske under överinseende av specialist på beteendestörningar.

Kontraindikationer: Överkänslighet mot sympatomimetiska aminer eller mot något hjälpämne, samtidig användning av monoaminoxidas (MAO)-hämmare eller inom 14 dagar efter att dessa läkemedel har satts ut på grund av risk för hypertensiv kris, hypertyroidism eller tyreotoxikos, agitationstillstånd, symtomatisk kardiovaskulär sjukdom, avancerad arterioskleros, måttlig till svår hypertoni samt glaukom.

Varningar och försiktighet: Skadligt substansbruk och beroende, kardiovaskulära biverkningar, psykiska biverkningar, tics, långsiktig effekt på tillväxt (längd och vikt), kramper, synstörningar, förskrivning och utlämning samt användning tillsammans med andra sympatomimetiska läkemedel. Elvanse bör endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret. Elvanse ska inte användas under amning. Kan ha en måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, då Elvanse kan orsaka yrsel, dåsighet och synstörningar inklusive ackommodations¬svårigheter och dimsyn.

För fullständig information och priser, se www.fass.se.

Datum för översyn av produktresumé: 2024-01-16

Kontakt: Takeda Pharma AB, infosweden@takeda.com.

Elvanse Vuxen

Beroendeframkallande medel.
Iaktta största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Elvanse Vuxen 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg och 70 mg (lisdexamfetamindimesylat) hårda kapslar. ATC-kod: N06BA12, centralt verkande sympatomimetika. Rxs, särskild receptblankett krävs. (F) Subventioneras endast när svar på tidigare behandling med metylfenidat bedöms vara kliniskt otillräckligt.

Indikation: Elvanse Vuxen är indicerat som en del i ett omfattande behandlingsprogram anpassat för ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Uppmärksamhetsstörning/Hyperaktivitet) hos vuxna. Elvanse Vuxen är inte indicerat för alla vuxna patienter och beslutet att använda läkemedlet måste ta hänsyn till patientens helhetsbild, inklusive en noggrann bedömning av svårighetsgraden och kroniciteten i patientens symtom, risken för missbruk och felaktig användning samt kliniskt svar på eventuella tidigare farmakoterapier för behandling av ADHD. Behandlingen ska ske under överinseende av specialist på beteendestörningar.

Kontraindikationer: Överkänslighet mot sympatomimetiska aminer eller mot något hjälpämne. Samtidig användning av monoaminoxidas (MAO)-hämmare eller inom 14 dagar efter att dessa läkemedel har satts ut på grund av risk för hypertensiv kris. Hypertyroidism eller tyreotoxikos. Agitationstillstånd. Symtomatisk kardiovaskulär sjukdom. Avancerad arterioskleros. Måttlig till svår hypertoni. Glaukom.

Varningar och försiktighet: Var vänlig läs SPC före förskrivning, särskilt avsnittet med missbruk och beroende, kardiovaskulära biverkningar, psykiska biverkningar, tics, långsiktig effekt på vikt, kramper, synstörning, förskrivning och utlämning samt användning tillsammans med andra sympatomimetiska läkemedel. Elvanse Vuxen bör endast användas under graviditet om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken för fostret. Elvanse Vuxen ska inte användas under amning. Kan ha en måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, då Elvanse Vuxen kan orsaka yrsel, dåsighet och synstörningar inklusive ackommodationssvårigheter och dimsyn.

Biverkningar: De biverkningar som observerats i samband med behandling med Elvanse Vuxen motsvarar de som ofta förknippas med användning av stimulantia.

Mycket vanliga biverkningar: Mycket vanliga biverkningar som observerats hos vuxna inkluderar nedsatt aptit, insomni, muntorrhet och huvudvärk.

Vanliga biverkningar: agitation, ångest, nedsatt libido, affektlabilitet, psykomotorisk hyperaktivtet, bruxism, yrsel, rastlöshet, tremor, takykardi, palpitation, dyspné, diarré, obstipation, smärta i övre delen av buken, illamående, hyperhidros, erektil dysfunktion, bröstsmärta, irritabilitet, trötthet, sprallighet, förhöjt blodtryck och viktminskning.

För fullständig information och priser, se www.fass.se.

Datum för översyn av produktresumé: 2024-01-11

Kontakt: Takeda Pharma AB, infosweden@takeda.com, tel. 08-731 28 00, www.takeda.se.

Intuniv

▼ Detta läkemedel är föremål för utökad övervakning. Detta kommer att göra det möjligt att snabbt identifiera ny säkerhetsinformation. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till: Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala, www.lakemedelsverket.se.

Intuniv (guanfacinhydroklorid) 1 mg, 2 mg, 3 mg och 4 mg, depottabletter.

Farmakoterapeutisk grupp: Antihypertensiva medel, antiadrenerga preparat med central verkan. ATC-kod: C02AC02. Rx, (F).

Subventionsbegränsning: Subventioneras endast när svar på tidigare behandling med centralstimulerande medel och atomoxetin bedöms vara kliniskt otillräckligt, eller när behandling med dessa är olämpligt.

Indikation: Intuniv är avsett för behandling av ADHD (Attention Deficit/Hyperactivity Disorder) hos barn och ungdomar i åldern 6-17 år för vilka stimulantia inte är lämpliga, inte tolereras eller har visats vara ineffektiva. Intuniv måste användas som en del i ett omfattande ADHD-behandlingsprogram, som normalt omfattar psykologiska, pedagogiska och sociala åtgärder.

Kontraindikationer: Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Varningar och försiktighet:Behandlingen måste påbörjas under överinseende av lämplig specialist på beteendestörningar hos barn och/eller ungdomar. Vänligen läs produktresumén för Intuniv innan förskrivning, särskilt avseende hypotoni, bradykardi, synkope, QTc- intervall, sedering, somnolens, självmordstankar, aggression, effekter på längd, vikt och kroppsmasseindex (BMI) samt hjälpämnen. Rekommenderas inte under graviditet eller till fertila kvinnor som inte använder preventivmedel. Det är inte känt om guanfacin och dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. En risk för det ammade barnet kan inte uteslutas. Guanfacin kan orsaka yrsel och somnolens, vilket huvudsakligen förekommer vid behandlingsstart och mindre ofta vid fortsatt behandling. Synkope har också observerats. Patienterna ska varnas för dessa möjliga biverkningar och om de påverkas ska de rådas att undvika att framföra fordon och använda maskiner.

För fullständig information och priser, se www.fass.se.

Datum för översyn av produktresumé: 01/2023

Kontakt: Takeda Pharma AB, infosweden@takeda.com, tel. 08-731 28 00, www.takeda.se.

Equasym Depot

Beroendeframkallande medel.
Iaktta största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

Equasym® Depot (metylfenidat) 10 mg, 20 mg, 30 mg och 40 mg, hårda kapslar med modifierad frisättning.

Farmakoterapeutisk grupp Psykostimulantia och medel vid ADHD, centralt verkande sympatometika. ATC-kod: N06BA04. Rxs, särskild receptblankett krävs, F.

Indikation: ADHD (Attention Deficit Hyperactivity Disorder). Metylfenidat är indicerat som en del i det totala behandlingsprogrammet för ADHD hos barn från 6 år, när endast stödjande åtgärder visat sig vara otillräckliga. Behandlingen ska ske under överinseende av specialist på beteendestörningar hos barn och/eller ungdomar. Diagnos ska ställas enligt kriterierna i DSM-IV eller riktlinjerna i ICD-10 och ska grundas på fullständig anamnes och utvärdering av patienten. Diagnos kan inte ställas enbart på närvaro av ett eller flera symtom. Behandling med metylfenidat är inte indicerat för alla barn med ADHD och beslutet att använda läkemedlet måste grundas på en mycket noggrann bedömning av svårighetsgrad och kronicitet av barnet symtom i förhållande till barnets ålder.

Kontraindikationer: Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, glaukom, feokromocytom, under behandling med icke-selektiva, irreversibla monoaminooxidas (MAO)-hämmare, samt inom minst 14 dagar efter att dessa läkemedel har satts ut på grund av risk för hypertonisk kris, hypertyroidism eller tyreotoxikos, diagnos på eller anamnes av svår depression, anorexia nervosa/anorektiska störningar, självmordstendenser, psykotiska symtom, svåra humörstörningar, mani, schizofreni, psykopatisk/borderline personlighetsstörning, diagnos på eller anamnes av svåra och episodiska (typ I), bipolära (affektiva) störningar (som inte är välkontrollerade), existerande kardiovaskulära sjukdomar, inklusive svår hypertoni, hjärtsvikt, arteriell ocklusiv sjukdom, angina pectoris, hemodynamiskt signifikant kongenital hjärtsjukdom, kardiomyopati, hjärtinfarkt, potentiellt livshotande arytmier och channelopathy (störning orsakad av dysfunktion i jonkanaler), existerande cerebrovaskulära rubbningar, cerebral aneurysm, kärlrubbningar inklusive vaskulit eller stroke.

Varningar och försiktighet: Kardiovaskulär status ska noggrant övervakas. Försiktighet är indicerat vid behandling av patienter vilkas underliggande medicinska tillstånd kan skadas av ökat blodtryck eller hjärtfrekvens. Plötslig död har rapporterats i samband med användning av CNS-stimulerande medel vid normala doser hos barn, varav somliga hade kardiella strukturavvikelser eller andra allvarliga hjärtproblem. Felanvändning av CNS-stimulerande medel kan ha samband med plötslig död och andra allvarliga kardiovaskulära biverkningar. Cerebral vaskulit verkar vara en mycket sällsynt idiosynkratisk reaktion på exponering för metylfenidat. Utveckling eller förvärring av psykiska störningar. Förvärring av existerande psykotiska eller maniska symtom, uppträdande av nya psykotiska eller maniska symtom, aggressivt eller fientligt beteende, självmordstendens, tics, ångest, agitation eller spänningar, bipolära sjukdomar, tillväxt, epileptiska anfall, priapism, missbruk, felanvändning och avvikande användning. Långtidsbehandling (mer än 12 månader) hos barn och ungdomar, ska fortlöpande övervakas noggrant med avseende på kardiovaskulär status, tillväxt, aptit, utveckling av nya eller förvärring av existerande psykiska störningar. Läkare som väljer att använda metylfenidat under längre perioder (mer än 12 månader) till barn och ungdomar med ADHD ska regelbundet omvärdera den långsiktiga nyttan av läkemedlet för varje enskild patient med perioder utan behandling för att bedöma hur patienten fungerar utan läkemedel. Det rekommenderas att metylfenidat sätts ut minst en gång per år för bedömning av barnets tillstånd (företrädesvis under skollov). Förbättringen kan komma att bibehållas när läkemedlet sätts ut antingen tillfälligt eller permanent. Rekommenderas inte under graviditet såvida inte en senareläggning av behandling utgör en större risk för graviditeten. Metylfenidat har påvisats i bröstmjölk hos en kvinna som behandlats med metylfenidat. En risk kan inte uteslutas för barn som ammas. Har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, då metylfenidat kan orsaka yrsel, dåsighet och synstörningar inklusive ackommodationssvårigheter, diplopi och dimsyn.

För fullständig information och priser, se www.fass.se.

Datum för översyn av produktresumé: 2024-05-21.